THC-Pflaster – Die effizienteste Konsumform heißt Transdermal

Immer mehr Konsum-Formen schwappen von der anderen Seite des großen Teichs zu uns über. Ausgefeilte Edibles, sanfte THC-Destillate für die E-Zigarette oder vor Terpenen strotzende Dabs lassen Kiffer-Herzen höher schlagen. Zumindest bei den Kiffern, die entweder einen guten Dealer haben oder die teilweise aufwändigen Fertigungsmethoden nicht scheuen. Ein gewisser DIY-Geist ist oft gefragt, wenn man in einem „gesetzlich schwierigen“ Land wie Deutschland lebt.

Gerade im medizinischen Bereich haben sich in letzter Zeit auch THC-haltige Salben und Cremes für die Haut einen Namen gemacht. Im besten Fall handelt es sich dabei sogar um Voll-Extrakt-Cremes, die alle Cannabinoide und Terpene der verarbeiteten Cannabis-Pflanzen enthalten. Also auch CBD, CBG und vielleicht sogar Beta-Caryophyllen. THC-Salben und -Cremes möchte ich an der Stelle kurz vorstellen, da sie die Vorstufe für die transdermale THC-Applikation bilden.

„Normale“ Cremes wirken an den Stellen, an denen sie aufgetragen werden.

Alle Hautzellen besitzen die Cannabinoid-Rezeptoren CB1 und CB2. Dazu gesellen sich vom Körper selbst bereitgestellte Endocannabinoide wie Anandamid.
Auch die für den Stoffwechsel des Endocannabinoid-Systems notwendigen Enzyme wurden in den Hautzellen gefunden, weshalb Wissenschaftler davon ausgehen, dass das Endocannabinoid-System eine tragende Rolle bei durch (chronische) Krankheiten hervorgerufenen körperlichen Veränderungen spielt.

Im Konkreten heißt das, dass das Endocannabinoid-System in unserer Haut die Aufgabe der Entzündungshemmung und Schmerzlinderung übernimmt. Darüber hinaus steuert das Endocannabinoid-System das Zellwachstum, im Speziellen Art und Ausprägung zu bildender Hautzellen. Eine Stimulation des Endocannabinoid-Systems mit extern zugeführten Cannabinoiden wie THC oder CBD kann dementsprechend Mangelerscheinungen oder Fehlfunktionen im Endocannabinoid-System ausgleichen. Das kommt Patienten mit den unterschiedlichsten Hautkrankheiten zu Gute: Vom Neurodermitiker über den Hautkrebsleidenden bis zum unter Akne leidenden jungen Erwachsenen kann Cannabis-Salbe eine Linderung der Symptome herbeiführen. Und das rein durch den Auftrag auf den betroffenen Stellen. Ich als Neurodermitiker kann dabei auf gute Erfahrungen zurückblicken und auch einige wissenschaftliche Studien bescheinigen der Behandlung von Hautkrankheiten mittels Cannabinoiden eine evidente Wirksamkeit. Wer sich speziell für Neurodermitis interessiert: HIER entlang.

Die Transdermale Applikation übertrifft topische Cremes in einem wichtigen Punkt:

Im Gegensatz zu Cremes und Salben, die lediglich am Ort der behandelten Stelle wirken, wirken transdermale Applikationen im ganzen Körper, im Fall der Cannabinoid-Präparate im gesamten Endocannabinoid-System des Körpers. Also nicht nur dort, wo das Pflaster klebt. Man kennt das am ehesten von Nikotin-Pflastern, die auch nur an einer Stelle kleben, zum Beispiel auf dem Oberarm, aber trotzdem das ganze Nervensystem beeinflussen und die gewünschte Wirkung herbeiführen. Ich selbst habe mit Nikotin-Pflastern keine Erfahrungen vorzuweisen, dieser Artikel der medizinischen Fakultät der Universität Tübingen klärt jedoch umfangreich auf.

Transdermal

Die Schwierigkeit der transdermalen THC-Applikation bildet das Durchdringen der unterschiedlichen Hautschichten

Die Haut ist ein extrem komplexes Organ, welches einen wichtigen Beitrag zum Stoffaustausch unseres Körpers mit der Umwelt leistet. Man denke nur an die Schweißbildung bei sportlicher Aktivität. Wenn man etwas weiter über die Funktion der Haut nachdenkt, wird schnell klar: Irgendwie müssen Stoffe, man denke wieder an den Schweiß, durch die Haut aus dem Körper austreten können, gleichzeitig stellt die Haut aber auch eine Barrierefunktion zur Verfügung, um die meisten Stoffe von unserem Blut fernzuhalten und sie dementsprechend vor dem Eindringen in unsere inneren Hautschichten zu hindern. Man kann sich das wie eine Gore-Tex-Membran vorstellen: Sie soll atmungsaktiv sein und trotzdem den Regen draußen halten. Schweißwasser soll nach außen transpirieren/verdunsten können, während Regenwasser nicht nach innen dringen soll.

Wie kann man Schweiß absondern und gleichzeitig Regenwasser abhalten?

Des Rätsels Lösung ist gar nicht so weit weg. Begeben wir uns doch einmal auf eine molekulare Ebene, um die Sache besser verstehen zu können. Die Gore-Tex-Membran weißt pro Quadratzentimeter 1,4 Milliarden mikroskopisch kleine Poren auf. Jede Pore ist 20.000x kleiner als ein Wassertropfen. Wasser kann also nicht durch die Membran gelangen. Doch wie kommt der Schweiß nach außen? Ganz einfach, in Form von Wasserdampf. Wasserdampfmoleküle sind 700x kleiner als die Poren der Gore-Tex-Membran. Da der Körperschweiß beim Verlassen des Körpers verdampft, haben wir an der Stelle ein Match. Perfekt.

Unsere Haut funktioniert genauso wie die Gore-Tex Membran

Auch unsere Haut funktioniert nach diesem Prinzip. Sie ermöglicht durch ihren komplexen Bau den kontrollierten Stoffaustausch mit ihrer Umwelt. Höchste Zeit, sich unser größtes Sinnesorgan in Bezug auf seine Aufnahmefähigkeit von Cannabinoiden näher anzuschauen. Da wir jedoch keine Biologen oder Chemiker sind, möchten wir an der Stelle das Hanfmagazin als Quelle hinzuziehen, in welchem sich Dr. Jeremy Riggle, der in analytischer Chemie promovierte, intensiv mit den Anforderungen an ein transdermales Medikament ausführlich auseinandergesetzt hat.

Demnach müsse ein Wirkstoff als erste Bedingung schon bei 10mg/Tag wirksam sein. Denn die Haut könne pro Tag nur vergleichsweise geringe Mengen transdermal absorbieren. Was sich in Bezug auf 1-Gramm-Joints nach sehr wenig anhört, ist auf den zweiten Blick jedoch sogar ziemlich viel: Denn beim Rauchen oder auch Vaporisieren gelangt nur ein geringer Teil des konsumierten Wirkstoffs auch wirklich ins Blut. Man spricht dann von einer geringen Bioverfügbarkeit. Bei Edibles wird prozentual schon mehr Wirkstoff absorbiert, jedoch stehen auch hier vor dem Blutkreislauf noch zwei Hindernisse: Leber und Verdauungstrakt. Dabei werden die konsumierten Delta-9-THC-Moleküle in einer Art Vorstufe bereits metabolisiert, also in Abbauprodukte umgewandelt. Die meisten Abbauprodukte sind nicht psychoaktiv, weshalb die psychische Wirkung bei oraler Einnahme durch diese Vorstufe gehemmt wird. Bei transdermaler Applikation ist das einzige Hindernis vorm Blutkreislauf jedoch nur die Haut, weshalb in diesem Fall vorm Eintritt in den Blutkreislauf keine Metabolisierung stattfindet. Das einzige Rätsel ist an der Stelle also lediglich, wie die Cannabinoide unsere Hautbarriere  überwinden. 

Ziegelstein und Mörtel sind der Schlüssel zu transdermaler Applikation von Cannabinoiden

Wir müssen uns wieder auf molekulare Ebene begeben: Zur Betrachtung ist vor allem die obere Hautschicht, die Epidermis, entscheidend. Sie kann in weitere fünf Subschichten eingeteilt werden, wobei hier wieder nur die äußerste von Interesse ist: Die Hornschicht. Dr. Riggle beschreibt sie als „Ziegelstein-Mörtel-Struktur“. Der Unterschied zur Gore-Tex-Membran ist dabei, dass es keine luftdurchlässigen Poren gibt, sondern eben diesen Mörtel. Die „Ziegelsteine“ der Hornschicht stellen tote Hautzellen dar, der „Mörtel“ Lipide – also Fette. Dementsprechend kann nicht jedes Molekül, was eine gewisse physische Größe unterbietet, die Hornschicht durchdringen, sondern muss zudem lipophil sein. Lipophil heißt wortwörtlich fettliebend, im Sinnzusammenhang fettlöslich. Der transdermal aufzunehmende Wirkstoff muss sich mit dem „Mörtel“ verbinden können und da der Mörtel aus Fetten besteht, müssen die zu absorbierenden Wirkstoffe sich mit diesem verbinden können. Größenmäßige Beschränkungen analog zu den Gore-Tex-Poren gibt es auch bei der Haut, denn der aufzunehmende Wirkstoff darf eine molare Masse von 500 Mol nicht überschreiten, um transdermal aufgenommen werden zu können.

Darum eignen sich Cannabinoide sehr gut zur transdermalen Applikation

Cannabinoide weißen im Schnitt eine molare Masse von ungefähr 310 Mol auf und liegen somit großzügig unter dem maximalen Grenzwert von 500 Mol. Auch die Lipophilie/Fettlöslichkeit liegt im passenden Bereich, Cannabinoide sind mittel bis stark lipophil. Zudem sind 10mg/THC pro Tag locker ausreichend für eine erfolgreiche Medikation bzw. Applikation, da die Bioverfügbarkeit verglichen mit anderen Konsumformen deutlich ausgeprägter ist. Vergleich: Unser Autor Alice Wunder war bereits nach 40mg eingenommenen THCs in ORALER Form positiv angeHIGHtert. Und dabei stehen wie gesagt noch Verdauungstrakt und Leber zwischen Einnahme und THC_im_Blut. Im Vergleich zum Rauchgenuss oder Vaporisieren ist die Bioverfügbarkeit von psychoaktiven Abbauprodukten bei gegessenem Cannabis jedoch immer noch ca. 5 mal höher. THC-Pflaster haben sogar eine 10-Mal höhere Bioverfügbarkeit, weshalb THC-Pflaster mit 10mg Wirkstoff so gut knallen wie 0,5-Gramm-Joints mit 20% THC.

Marys Medicinals THC Pflaster
Auswahl an THC-Pflastern beim Pionier Mary’s Medicinals. Am Ende des Artikels haben wir euch das Rezept zum Nachahmen reingepackt.

THC-Pflaster: Wo klebe ich es am besten hin und wie stellt man Cannabis-Pflaster her?

Nach Dr. Riggles Aussagen gibt es zahlreiche Einflussfaktoren auf die Absorptionsgeschwindigkeit des Wirkstoffes. Entscheidend dafür ist das Fick’sche Gesetz der Diffusion. Zum einen spielt laut der diesem Gesetz zu Grunde liegenden Gleichung der Weg eine entscheidende Rolle, den der zu absorbierende Wirkstoff zurücklegen muss. Dementsprechend ist die Dicke der Haut entscheidend. Ein kleiner Weg ist hier vorteilhaft, also dünne Haut. Die findet man zum Beispiel auf dem Handrücken.
Des Weiteren ist die Wahl des Trägerelements der Wirkstoffe entscheidend. Das Trägerelement sollte den Wirkstoff gut lösen können, also im Fall der Cannabinoide lipophil sein, und ein vorteilhaftes Verteilungsgewicht zwischen Wirkstoff und Träger aufweisen. Auf Deutsch: Der Träger muss so konzipiert sein, dass beim Aufkleben des Pflasters der meiste Wirkstoff nicht im Pflaster hängen bleibt, sondern ordnungsgemäß von der Haut aufgenommen werden kann. Der Trägerstoff sollte also so konzipiert sein, dass er sich mit den Wirkstoffen schlechter bindet, als die Wirkstoffe sich mit den Lipiden in unserer Hornschicht.

Diese Trägerelemente werden empfohlen

Da ich euch die theoretische Ergründung des besten Trägerstoffes ersparen möchte, habe ich mir DIESE Abhandlung der Universität Halle über die effektivsten Trägerstoffe für transdermale Medikamente sorgfältig durchgelesen. Die Autoren haben zahlreiche Studien und wissenschaftlichen Erkenntnisse ausgewertet und sind zu dem Schluss gekommen, dass Ethanol die besten Eigenschaften als Trägerstoff für lipophile Wirkstoffe aufweist. Die Rezeptur sollte allerdings nicht mehr als 70% Ethanol enthalten, da in dem Fall die Hornschicht zum Austrocknen neigt! Die Autoren empfehlen an der Stelle, etwas Wasser mit beizumischen. Eine kleine Empfehlung meinerseits an der Stelle: Aloe Vera macht sich in dem Kontext auch unheimlich gut, da es der Haut Feuchtigkeit spendet und damit der dehydrierenden Wirkung des Alkohols entgegenwirkt.

Recherchen im englischsprachigen Raum haben das Ethanol-Cannabinoid-Wassergemisch als besten Trägerstoff für Cannabis-Pflaster übrigens bestätigt. Die theoretischen Errungenschaften können dann beispielsweise mit einer Alkohol-Cannabis-Konzentrat-Kokosöl-Aloe-Vera-Lösung in die Praxis umgesetzt werden , die ihr zwischen eure Haut und ein wasserdichtes Pflaster schmiert. Das Cannabis-Konzentrat sollte vorher jedoch unbedingt decarboxyliert werden, damit das nicht psychoaktiv wirkende THCa in THC umgewandelt wird. Das gilt im Übrigen auch für andere Cannabinoide wie CBD, wobei sowohl das unaktivierte CBDa, als auch das aktivierte CBD jeweils spezifische Wirkungen aufweisen, weshalb die Entscheidung, ob zu decarboxylieren ist, von den eigenen Präferenzen abhängig zu machen ist.

Pflaster statt Cremes

Natürlich kann man auch einfach eine Salbe anrühren, um transdermal Cannabinoide zu konsumieren. Ein Pflaster schützt jedoch besser vor Umweltbedingungen und vor allem Austrocknen, was bei einer über den ganzen Tag dauernden Wirkstoffabsorption auch wirklich nötig ist. Die Absorptionsgeschwindigkeit kann man übrigens durch verschiedene Faktoren signifikant erhöhen, zum Beispiel durch feuchte Haut oder Elektroporation. Übrigens ist die Durchlässigkeit von CBD durch unsere Haut laut einer Studie 10x höher als die von THC, weshalb sich ab einer gewissen Anwendungszeit die Wirkstoffkonzentration im Pflaster stark in Richtung THC erhöht. .
Viele Pflaster enthalten im Sinne der Voll-Extrakt-Philosophie nicht nur CBD und THC, sondern auch beispielsweise CBD oder CBN. Somit ist eine ausgewogene Behandlung möglich.

Bei der Wahl der Pflaster kann man sich an folgenden Bauarten orientieren:

THC-Pflaster Matrix
THC-Pflaster Art „Matrix“

 

THC-Pflaster Art "Reservoir"
THC-Pflaster Art „Reservoir“

Fazit: Diese Vorteile bieten euch Cannabinoid- oder THC-Pflaster

  1. Höchste Bioverfügbarkeit der Wirkstoffe verglichen mit allen Konsumformen, da vor dem Eintritt der Wirkstoffe in den Blutkreislauf keine Metabolisierung stattfindet
    1. Das spart Geld.
  2. Gleichmäßige Aufnahme geringer Mengen THC über 10 Stunden
  3. Genaue Dosierung möglich
  4. Langsamer Wirkeintritt
  5. Diskreteste Konsumform

Ich finde THC-Pflaster oder -Salben, welche die transdermale Aufnahme ermöglichen, absolut wegweisend. Allein aus ökologischer und ökonomischer Sicht sind diese Produkte nicht zu toppen. Während wir noch genüsslich unsere 1-Gramm-Joints rauchen und dabei auf einen Schlag um die 200 Gramm THC vernichten, kommt ein transdermaler Anwender mit der Menge auf mindestens 4 Pflastergänge, bei normal dimensionierten Pflastern mit 10mg Wirkstoffanteil sogar auf 20 Anwendungen. Vorreiter Mary’s Medicinals bietet beispielsweise Pflaster mit einem 10mg Cannabinoid-Gemisch an, aber auch reine THC-Pflaster mit 20mg. Bei Letzteren kann man sich sogar aussuchen, ob man Sativa- oder Indica-Pflaster kaufen möchte. Denn täglich grüßt das terpengeladene Vollextrakt…

Im Nachteil sind Pflaster definitiv in Sachen Flair und Geselligkeit. Deshalb werden Genusskonsumenten wohl allen Vorteilen zum Trotz auch weiterhin zum Joint greifen.  Für Patienten sollten THC-Pfaster jedoch das Mittel der Wahl darstellen.

 

Zusatz für freie Ambitionen:  Das Original-Rezept von Mary’s Medicinals THC Patches

Da es für den einen oder anderen sicherlich interessant ist, ein Rezept von einem renommierten Hersteller für transdermale Pads zu sehen, packe ich es euch hier rein. Es ist von THC-Farmer zitiert.

Vorbereitung: Cannabis-Konzentrat mittels Lösungsmitteln wie Butangas, CO2 oder Alkohol herstellen (BHO). Das BHO unter Vakuum und Wärme purgen und decarboxylieren. Cannabinoid-Werte messen. 10 g THC mit 5 g Ölsäure, 4,5 g Eucalyptol (1,8 Cineol) und 0,5 g Dodecylmethylsulfoxid mischen. 114,3 g des langkettigen Silikonpolymers beimischen. Die Polymermischung bis auf 0,004 mm auswalzen. Die entstehenden „Blätter“ werden bei Raumtemperatur für mindestens 8 Stunden gehärtet. Nach dem Trocknen wird vor dem Schneiden in die endgültige 2 · 2-Zoll-Größe mit 10 mg THC pro Dosis eine Schaumträgerschicht aufgetragen.
Verwendung: Die schützende Überzugsschicht entfernen. Die klebende Seite des transdermalen Pflasters auf die Haut in einem nicht fettigen Venenbereich des Körpers wie dem inneren Handgelenk oder der Oberseite des Fußes aufbringen. Die therapeutische Wirkung der Schmerzlinderung wird innerhalb von 10 Minuten festgestellt und dauert bis zu 12 Stunden an.

Zutaten:​
  • Langkettige Silikon Polymermischung,
  • Cannabinoid Extrakt [winterized],
  • Öl-Säure: (9Z)-Octadec-9-enoic Säue [Oleic Acid],
  • Eucalyptol
  • Dodecylsulfinylmethan [DMSO],
  • Wasser
  • a-Pinen, Camphen, b-Pinen, Sabinen, Myrcen, 1,8-Cineol, y-Terpinen, Caryophyllen und Propylgelat und Butylangelat [alle aus römischem Kamillenöl],
  • Chamazulen, A-Bisabolol, Bisabololoxid A, Bisabololoxid B und Bisabolonoxid A [alle aus deutschem Kamillenöl].

ps.: Dodecylsulfinylmethan ist ein Katalysator für die transdermale Absorptionsgeschwindigkeit, macht diese also schneller.

Lorenz

Lieblingsfarbe Grün - Farbe der Hoffnung, Farbe meiner politischen Heimat und Farbe meines Lieblingskrauts. Weitere Buzzwords meines Lebens sind Fotografie, Reisen und die Liebe zum geschriebenen Wort. 1997 wurde ich im tiefsten Osten geboren und bin trotzdem (oder gerade deswegen?) ein linksgrünversiffter Gutmensch geworden. Nach 1,5 interessanten Jahren dualer Studiertätigkeit im Fach Wirtschaftsinformatik widme ich mich mich im Moment ganz im Sinne meiner Bloggertätigkeit einem Bachelor in Gartenbau.

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